苯二氮卓类药物可以非选择性结合在GABA受体A上的γ亚基，具有镇静、催眠、抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥的药理作用。代表性药物有艾司唑仑、阿普唑仑、咪达唑仑、氯硝西泮、地西泮、氟西泮、劳拉西泮等，大部分属于二类精神药品，而三唑仑属于短半衰期药物，其成瘾性和逆行性遗忘发生率较高，已经被列为一类精神药品加以管理。

一般而言，三唑仑、咪达唑仑适用于入睡困难的患者，而地西泮、艾司唑仑、阿普唑仑、劳拉西泮适用于入睡困难或睡眠维持障碍的患者，氯硝西泮、氟西泮适用于睡眠维持障碍的患者。

苯二氮卓类药物的不良反应主要表现为宿醉效应、日间困倦、肌张力减低、易跌倒、认知功能减退、呼吸抑制等，长期使用可能产生成瘾性，如果突然停药则会出现戒断症状及反跳性失眠（又称为：报复性失眠反弹）。此外，对于罹患重症肌无力、中重度阻塞性睡眠呼吸暂停综合征、重度通气功能障碍的患者禁用苯二氮卓类药物。而对于不少伴有焦虑、抑郁的失眠患者，苯二氮卓类药物可以发挥显著的效果，但应该选择短、中效的药物，如阿普唑仑、劳拉西泮等。

非苯二氮卓类药物对GABA受体A上的α1亚基有选择性激动作用，主要发挥催眠作用，不良反应较BZDs为轻。代表性药物有唑吡坦、佐匹克隆、右佐匹克隆、扎来普隆等。其中扎来普隆因其半衰期较短而适用于入睡困难的患者，而唑吡坦、佐匹克隆及右佐匹克隆则适用于入睡困难或睡眠维持障碍的患者。

非苯二氮卓类药物相较于BZDs，其次日的残余效应较弱，一般不会产生日间困倦，成瘾性也较低，但突然停药同样可能会出现一过性失眠，目前已经逐步成为治疗失眠的临床常用药物。